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"RISCHIO POMPELMO" CON L'ASSUNZIONE DI ALCUNI FARMACI PDF Stampa E-mail
Monday 17 March 2008

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In questo articolo, inziamo ad introdurre un argomento estremamente attuale ed interessante: l'interazione fra farmaci, cibo, nutrienti.
Prendiamo in esame il pompelmo, alimento usatissimo specie durante l'estate.
Il pompelmo è un agrume ottenuto da un incrocio fra l’arancia e il pummelo (Citrus maxima o C. Grandis Linnaeus). É un frutto ricco di proprietà nutritive rappresentate dalle fibre e dalle vitamine A, B e C. La buccia contiene oli essenziali a cui viene attribuita un'azione antidepressiva ed antisettica. 
 In farmacologia, questo agrume non è conosciuto per le suddette proprietà ma per altre caratteristiche. Uno studio sperimentale ha osservato che  il succo di pompelmo può, se assunto in concomitanza con svariati e specifici farmaci, interferire con il loro metabolismo.

Ogni farmaco nell’organismo viene assorbito, distribuito, metabolizzato ed eliminato. Ci sono molti fattori che interferiscono con queste tappe della farmacocinetica provocando una alterazione della concentrazione del farmaco nel sangue. Il succo di pompelmo, in particolare, agisce a livello epatico compromettendo il metabolismo di specifici farmaci: esplica la sua azione inibendo selettivamente il sistema enzimatico del citocromo CYP3A4, che interviene nel metabolismo di primo passaggio dei medicinali.

La sua inibizione da parte del succo di pompelmo comporta un aumento della biodisponibilità di numerosi farmaci e la conseguente tossicità di essi che si esprime nell’insorgenza di effetti collaterali importanti. I farmaci che hanno potenziali interazioni con l’agrume sono riportate nel seguente schema.

classe farmaco Effetti collaterali
anoressizzanti Sibutramina Aumento tossicità
antiaritmici Amiodarone, Propafenone, Chinidina, Carvediolo Aritmia
Antistaminici Terfenadina Aritmia, prolungamento tratto QT
calcioantagonisti Amlodipina, Felodipina, Lercanidipina, Nifedipina, Nimodipina, Diltiazem, Verapamil Tachicardia, ipotensione
Chemioterapici Etinilestradiolo, Progesterone, Prednisone Aumento biodisponibilità del farmaco
Immunosoppressori Ciclosporina, Tacrolimus Insuff. Epatica/ renale, aumento immunosoppressione
Inibitori della proteasi HIV Saquinavir aumento tossicità
Neurologici Carbamazepina, Fenitoina, Clomipramina Sonnolenza,atassia, nausea, depressione respiratoria
Statine Lovastatina, Atorvastatina, Simvastatina Miopatia, cefalea, rabdomiolisi
Altri Metadone, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil,Teofillina, Warfarina Ipotensione, depressione respiratoria, cefalea, vampate di calore, dispepsia.

Si tratta in generale di farmaci con biodisponibilità orale intermedia o bassa legate al metabolismo di primo passaggio mediato dal CYP3A4. Ciò che si evince dallo schema è che gli effetti collaterali sono decisamente rilevanti e gravi.

È bene sottolineare che l’importanza clinica dell’interazione pompelmo-farmaci dipende da vari fattori:
  • farmaco coinvolto (nel caso di un calcio-antagonista di largo consumo come la nifedipina che ha una biodisponibilità del 15%A, in presenza di succo di pompelmo può triplicare la sua concentrazione ematica. Le conseguenze nei pazienti ipertesi borderline sono un aumento della frequenza cardiaca e una riduzione della pressione).
  • paziente (la presenza di condizioni avverse predisponenti; gli anziani possono avere una minore capacità di compensare eccessive concentrazioni di farmaco).
  • tipo di somministrazione(dose, somministrazioni ripetute…)B
È stato rilevato che l’azione del succo di pompelmo si verifica dopo l’ingestione di un solo bicchiere della bevanda o con un frutto fresco e che l’inibizione della CYP3A4 ha una durata di 24 ore dall’assunzioneC. Questa scoperta presuppone un’attenzione maggiore da parte sia dei medici sia degli stessi pazienti in trattamento con i farmaci su esposti. Quindi, è da evitare assolutamente l’assunzione di pompelmo da parte di pazienti che fanno uso di farmaci che contengono, nel foglietto illustrativo, l’avvertenza della “precauzioned’uso”.

Bibliografia

A: Spece J D. Drug interactions with grapefruit . J AMC 2002; 167 (8): 848

B: David G. Bailey , London, Health Sciences Centre and University of Western Ontario, Canada

C: McNeece J. Grapefruit juice interactions, Aust Prescr 2002; 25: 37
Ultimo aggiornamento ( Wednesday 10 March 2010 )
 
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