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Crollo della iperattivazione piastrinica con donatore di NO PDF Stampa E-mail
Wednesday 09 June 2010

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Sul numero 33 di Diabetes Care del 2010, si legge una interessante azione combinata di donatori di ossido nitrico, che apre nuove prospettive terapeutiche.

Nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2, gli stati di iperglicemia acuta inducono un potenziamento dell'attivazione piastrinica che è resistente al trattamento con acido acetilsalicilico (Asa) ma che viene soppressa da un agente donatore di ossido nitrico (Ncx 4016). Pertanto approcci terapeutici che puntino a un'azione antiaggregante più ampia di quella esercitata dall'Asa possono dimostrarsi utili nei diabetici. È la conclusione alla quale sono giunti i ricercatori della sezione di Medicina interna e cardiovascolare dell'università di Perugia, che hanno condotto un trial randomizzato, placebo-controllato e in doppio cieco, nel quale 40 diabetici di tipo 2 sono stati suddivisi in quattro gruppi di trattamento: per 15 giorni i pazienti hanno ricevuto, rispettivamente, 100 mg al giorno di Asa, 800 mg di Ncx 4016 due volte al giorno, entrambi i farmaci, un placebo. Al 15° giorno, un'ora dopo la dose del mattino, è stato effettuato un clamp iperglicemico di 4 ore (glucosio plasmatico 13,9 mmol/l) e sono stati raccolti campioni di sangue prima e subito dopo il clamp per compiere studi di attivazione piastrinica e inibizione della ciclossigenasi-1 (Cox-1). Gli autori hanno così verificato che l'iperglicemia acuta aumentava l'attivazione piastrinica nei soggetti del gruppo placebo, mentre un pretrattamento con Asa, nonostante la totale inibizione della Cox-1 piastrinica, non la preveniva. Al contrario, un pretrattamento con il donatore di ossido nitrico, da solo o combinato con Asa, era in grado di sopprimere l'iperaggregabilità piastrinica indotta dall'iperglicemia.

Che cos’è NCX 4016? Il composto contrassegnato della sigla NCX 4016, si e'  dimostrato piu' tollerato del farmaco di origine (ASA, Acido acetilsalicilico, comunemente detto aspirina), in uno studio su 40 volontari sani presentato durante il Digestive Disease Week  negli Stati Uniti.
Secondo la NicOx, che gli effetti collaterali piu' comuni associati associati all'assunzione dell'aspirina si manifestano a livello gastrointestinale, con ulcere allo stomaco e conseguenti emorragie. Da qui l'idea dei ricercatori di 'rivisitare' il prodotto facendo in modo che rilasci ossido nitrico. La sostanza, infatti, regolando il flusso sanguigno gastrico, ''stimola la secrezione delle mucose, protegge i tessuti eliminando i radicali liberi e favorisce la riparazione del rivestimento gastro-intestinale''. In oltre 100 studi condotti sull'animale, ricorda NicOx, l'NCX 4016 ha effettivamente dimostrato di essere piu' efficace e tollerato della comune aspirina, ma finora mancavano dati sull'uomo. Dati ora disponibili, che confermano la NO-aspirina come un ''anti-aggregante piastrinico piu' efficace e meglio tollerato''.
Secondo alcuni ricercatori italiani, l'NCX 4016 e' un farmaco virtualmente privo di tossicita' gastrica (l'estensione dei danni allo stomaco nel gruppo trattato e' stata paragonabile a quella rilevata nel gruppo che aveva assunto placebo) ed e' un efficace anti-aggregante piastrinico'. Cio' suggerisce che, ''accanto alle indicazioni convenzionali dell'aspirina, NCX 4016 potrebbe avere ampia applicazione nella prevenzione delle malattie cardiovascolari. Dove l'aspirina ''e' potenzialmente utile ma non viene utilizzata a causa della sua tossicita' gastrointestinale''.

 
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